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能夠控制肌肉運(yùn)動(dòng)的植物——石蒜

作者：孫英寶

植物不僅可以通過調(diào)節(jié)激素來調(diào)節(jié)控制自身的生長(zhǎng)，也可以通過一些特殊的物質(zhì)控制動(dòng)物的肌肉運(yùn)動(dòng)，如 加蘭他敏（galanthamine）。加蘭他敏曾主要從夏雪片蓮中提取，其干球莖的加蘭他敏含量為 0.1%-2%。另一種翠尾石蒜屬植物的干球莖中含加蘭他敏高達(dá)7.4%。由于它們都是全球重點(diǎn)保護(hù)的珍稀資源，所以石蒜科石蒜屬的植物逐漸代替它們成為提取加蘭他敏的主要植物來源。石蒜屬的植物有 20 余種，主產(chǎn)于亞洲，我國(guó)有 16 種，集中分布于長(zhǎng)江中下游地區(qū)，其中，野生資源中忽地笑球莖的加蘭他敏含量最高，為其干重的 0.034%。忽地笑主要分布于我國(guó)福建、湖 南、廣東、廣西、四川、云南等省份。但因無計(jì)劃的采挖及栽培技術(shù)落后、種球繁殖數(shù)低等原因致使其野生資源逐漸減少，湖南、福 建、四川等地的農(nóng)民通過種植用來提取加蘭他敏的忽地笑品種以獲得更多的利潤(rùn)。1962 年巴頓（Barton）等首次用化學(xué)合成法制備了加蘭他敏。之后，不同科學(xué)家繼續(xù)對(duì)巴頓的合成方法進(jìn)行了改進(jìn)，但化學(xué)合成的路線長(zhǎng)、收率低且要選用多種手性試劑，條件苛刻，合成加蘭他敏的成本與從天然植物中提取不相上下，甚至還要略高。因此，生產(chǎn)上更多的還是通過人工栽培石蒜屬植物來提取加蘭他敏。

氫溴酸加蘭他敏屬各國(guó)藥典收載的膽堿酯酶抑制劑，2000 年以前主要用于治療重癥肌無力、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥以及用于拮抗氯化筒箭毒堿及類似藥物的非去極化肌松作用；2000 年 7 月，被歐盟批準(zhǔn)作為治療阿爾茨海默?。ˋlzheimer’s disease，AD）藥物后首次在英國(guó)、愛爾蘭上市，2001 年獲美國(guó)食品與藥品管理局（FDA）許可用于治療阿爾茨海默病，而后陸續(xù)在更多國(guó)家上市。

石蒜屬植物生物堿種類繁多、結(jié)構(gòu)多樣，除上述加蘭他敏型外，還含有石蒜堿型、文殊蘭型、水仙花堿型、水仙環(huán)素型、石蒜寧堿型、猛他寧型，以及其他類型；因此，石蒜屬植物具有多種藥理活性，包括抗腫瘤、抗乙酰膽堿酯酶（AchE）、抗菌、抗病毒、 抗瘧疾、抗抑郁癥、降血壓等。

天然產(chǎn)物及其衍生物是新藥先導(dǎo)物的主要來源。在病毒類傳染病正肆虐全球之際，開發(fā)高效、低毒、抗病毒藥是當(dāng)務(wù)之急。由于石蒜屬植物生物堿具有較廣譜的抗病毒活性，以石蒜堿、文殊蘭型生物堿、石蒜寧堿等作為抗病毒藥物先導(dǎo)物，設(shè)計(jì)合成新的生物堿衍生物，并進(jìn)行抗病毒活性篩選，研制出具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)抗病毒新藥，不僅是重大疾病治療的需要，也有利于我國(guó)中草藥資源產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。

忽地笑（戴越繪圖）