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熱帶姜科藥用植物資源“姜三七”降脂抗肥胖研究取得進(jìn)展
姜科(Zingiberaceae)植物全球約有1300多種，主要分布于熱帶和亞熱帶地區(qū)，其中我國(guó)分布約300余種。該科植物多兼具藥食兩用特性，在香料與藥用領(lǐng)域具有重要價(jià)值。姜三七(Stahlianthus involucratus)，又名土田七，是姜科土田七屬植物，作為傳統(tǒng)傣藥常用于治療跌打損傷、風(fēng)濕疼痛、出血性疾病及毒蟲咬傷。中國(guó)科學(xué)院西雙版納熱帶植物園(以下簡(jiǎn)稱“版納植物園”)植物礦質(zhì)營(yíng)養(yǎng)研究團(tuán)隊(duì)聯(lián)合中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所研究發(fā)現(xiàn)，傣藥姜三七提取物在體外脂肪細(xì)胞及高脂飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠模型中，均表現(xiàn)出顯著的脂肪生成抑制和減重效果，顯示出良好的降脂減肥開發(fā)潛力。相關(guān)結(jié)果已申請(qǐng)并獲授權(quán)國(guó)家發(fā)明專利一項(xiàng)“一種降脂抗肥胖癥姜三七提取物及其應(yīng)用”。
為明確姜三七抗脂肪生成的活性成分，研究鑒定出杜松烷類倍半萜為主要藥效成分，并從中發(fā)現(xiàn)3個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的杜松烷二聚倍半萜—Distahlianins A-C。生源合成分析表明，這些二聚體可能由已知單體通過邁克爾加成、氧化、甲基遷移以及脫水或水合等酶促反應(yīng)以及光催化生成。進(jìn)一步機(jī)制研究表明，其中活性最強(qiáng)的Distahlianin C(EC50為5.27±0.75 μM)主要通過抑制PPARγ-SREBP-1信號(hào)軸及脂肪合成酶(FASN和ACC)發(fā)揮抗脂肪生成作用，而非通過脂肪酸β-氧化途徑。該研究揭示了一類新型潛在降脂天然產(chǎn)物。相關(guān)結(jié)果以“Distahlianins A?C:architecturallydiversecadinane-typesesquiterpenoiddimers from Stahlianthus involucratus”為題發(fā)表于天然藥物化學(xué)領(lǐng)域權(quán)威期刊Organic Letters，版納植物園植物礦質(zhì)營(yíng)養(yǎng)研究組紀(jì)開龍副研究員為第一作者及通訊作者、梁崗研究員和上海藥物研究所范耀月研究員為共同通訊作者。版納植物園孫朋博士、魯建美博士，云南大學(xué)聯(lián)合培養(yǎng)碩士研究生鄭曦宇參與該研究。文章一經(jīng)發(fā)表即受到領(lǐng)域內(nèi)權(quán)威雜志Natural Product Reports關(guān)注，其中Distahlianin A被列為熱點(diǎn)分子(Natural Product Reports,2025,42,1646-1650)，這也是團(tuán)隊(duì)第二個(gè)被該雜志重點(diǎn)關(guān)注的天然活性分子(首個(gè)以“Skeletonrearranged andoxygenatedent-rosanediterpenoids withantiadipogenicactivity fromEuphorbia milii”為題2024年發(fā)表于Chinese Journal of Chemistry的Euphomillanol A)。
在此基礎(chǔ)上，版納植物園聯(lián)合中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所進(jìn)一步采用質(zhì)譜-分子網(wǎng)絡(luò)(MS-MN)驅(qū)動(dòng)的活性-結(jié)構(gòu)一體化策略，實(shí)現(xiàn)對(duì)姜三七復(fù)雜提取物中潛在活性成分的快速識(shí)別與靶向分離，新發(fā)現(xiàn)四對(duì)結(jié)構(gòu)新穎的杜松烷二聚倍半萜—Distahlianoids A–D，并總結(jié)了該類化合物形成對(duì)映體與非對(duì)映體的立體化學(xué)規(guī)律，揭示了其結(jié)構(gòu)多樣性衍生路徑。值得注意的是，此類化合物抗脂肪生成活性較Distahlianins A?C更強(qiáng)，其中Distahlianoid D的EC50達(dá)1.04±0.75 μM，選擇指數(shù)SI > 96，為目前該類成分中活性最強(qiáng)。該研究結(jié)果以“Unprecedented anti-adipogenic cadinane dimers from Stahlianthusinvolucratus: discovery via an MS-MN-based activity-structurestrategy”為題發(fā)表于國(guó)內(nèi)化學(xué)綜合性期刊Chinese Chemical Letters。上述活性分子也已申請(qǐng)并獲授權(quán)國(guó)家發(fā)明專利“一類降脂抗肥胖癥的杜松烷二聚倍半萜化合物及其應(yīng)用”。
以上研究獲得云南省省科技廳基礎(chǔ)研究計(jì)劃以及版納植物園“十四五”規(guī)劃等項(xiàng)目資助。同時(shí)，非常感謝版納植物園園林園藝中心提供的植物材料。
圖1. 雜志Organic Letters文章圖表摘要
圖2.雜志Chinese ChemicalLetters文章圖表摘要
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